头孢唑肟的药理
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头孢唑肟的药理 1.药效学头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素，其作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 ·作用机制 本药对细菌细胞青霉素结合蛋白1（PBP1）和青霉素结合蛋白3（PBP3）有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌属细菌和链球菌属有较强的抗菌活性；对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌及多数厌氧菌（如消化球菌、部分拟杆菌属）也有较好的抗菌活性。但铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本药敏感性差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和肠球菌属对本药耐药。 2.药动学头孢唑肟口服不吸收。肌内注射0.5g或1g，1小时后达血药浓度峰值，分别为13.7mg/L和39mg/L。静脉注射2g或3g，5分钟后血药浓度峰值分别为131.8mg/L和221.1mg/L。药物吸收后广泛分布于全身各种组织和体液中，胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。本药蛋白结合率为30%。药物在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原形经肾排泄，清除半衰期为1.7小时。 |
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