头孢沙定的药理
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头孢沙定的药理 1.药效学头孢沙定为第一代口服头孢菌素，抗菌作用较头孢氨苄稍优[因其对青霉素结合蛋白（PBPs）IA及IB的亲和性很强]。本药抗菌作用特点是：（1）对革兰阳性菌，包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素，但对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素；（2）对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定。 ·作用机制 与其它头孢菌素类药相似，本药主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。 ·抗菌谱 本药对葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌有较强的抗菌活性；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌等有一定的抗菌活性。但对耐药肠杆菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌无抗菌活性。 2.药动学口服后吸收迅速。空腹口服1g，45分钟可达血药浓度峰值，约为26.5μg/ml。药物吸收后可分布于扁桃体、皮肤、痰液等组织或体液中，乳汁中浓度较低。药物主要经肾以原形随尿液排泄，半衰期约为2-3小时。肾功能不全者半衰期延长。 |
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