头孢克洛的药理
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头孢克洛的药理 1.药效学头孢克洛为第二代口服头孢菌素。其抗菌作用特点是：对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定；抗革兰阴性杆菌活性和对其产生的β-内酰胺酶稳定性均比第一代头孢菌素强。 ·作用机制 与其它头孢菌素类药相似，本药主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。 ·抗菌谱 金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括产青霉素酶和非耐甲氧西林菌株）、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（仅对非产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、克雷伯菌属、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、淋病萘瑟菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌属、脑膜炎球菌等对本药敏感。 吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属、肠球菌属和铜绿假单胞菌等对本药耐药。 2.药动学本药口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg，约30-60分钟达血药浓度峰值，分别约为7μg/ml和13μg/ml；但饭后口服500mg后的血药浓度峰值仅为6.3μg/ml。 本药血浆蛋白结合率约为22%-26%。药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中，其中在唾液和泪液中浓度较高，在中耳脓液中可达有效抗菌浓度，在脑组织中的浓度较低。药物可少量分泌入乳汁，胆汁中药物浓度低于血药浓度。 约15%的给药量可在体内代谢。服药后8小时内，约60%-85%的药物以原形经肾从尿中排出，少量（约0.05%）自胆汁排泄。消除半衰期约为0.6-0.9小时；轻度肾功能损害者，半衰期稍延长；严重肾功能损害者，半衰期可延长至2-3小时。血液透析能清除部分药物。 |
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