替普瑞酮的药理
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替普瑞酮的药理 1.药效学本药为一种萜烯类化合物，具有组织修复作用，能强化抗溃疡作用。本药对盐酸、阿司匹林及酒精等所致溃疡具有细胞保护作用，而H2受体拮抗药和抗胆碱药则无此作用。本药的具体作用如下：（1）促进高分子糖蛋白及磷脂的生物合成：本药可促进胃粘膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成，加速胃粘膜及胃粘液层中主要的粘膜修复因子即高分子糖蛋白的合成，提高粘液中的磷脂质浓度，从而提高粘膜的防御功能。（2）促进内源性前列腺素的合成：本药可通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，从而促进内源性前列腺素的合成。（3）胃粘膜保护作用：通过促进胃粘液的分泌，维持粘液和疏水层的正常结构和功能，促进粘膜上皮细胞的复制能力，从而减轻胃粘膜的受损，并可保护已受损胃粘膜及溃疡组织，同时又通过增加前列腺素合成的间接保护作用，发挥对粘膜的全面保护作用。本药与H2受体阻滞药合用可促进胃溃疡的愈合。 2.药动学本药口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人的交叉法试验显示药物血药浓度达峰时间呈双相性。溃疡患者饭前或饭后半小时内服用本药150mg，其浓度-时间曲线下面积（AUC）比空腹时大30-45倍。本药吸收后广泛分布于各组织，尤以消化道、肝、胰、肾、肾上腺组织中浓度为高，其分布浓度均比血药浓度高，脑及睾丸中的分布浓度与血药浓度约相等。在胃内分布时，以溃疡部位原药浓度最高，其平均药物浓度较周围组织约高10倍。本药在肝脏代谢极少，84.8%以原形排出。服药3日内给药量的27.7%由呼吸道排出；4日内22.7%经肾排泄，29.3%随粪便排泄。 |
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