丙戊酸钠的药理
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丙戊酸钠的药理 1.药效学本药为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验表明，本药对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。其抗癫痫机制尚未阐明，可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的代谢有关。此外，本药作用于突触后感受器部位，模拟或加强GABA的抑制作用。对神经膜的作用则尚未完全阐明，可能直接作用于与钾传导有关的膜活动。 2.药动学本药口服后迅速吸收，进食可延缓其吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1-4小时达血药浓度峰值；肠溶片则需3-4小时；缓释片在胃内可有少量释放，在肠道缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。本药有效血药浓度为50-100μg/ml，各种剂型的生物利用度都接近100%。本药主要分布在细胞外液、肝、肾、肠及脑组织，在血中大部分与血浆蛋白结合，其结合率约为80%-85%，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%-20%。本药主要在肝中代谢，经肾脏由尿液排泄，少量随粪便排出及经肺呼出，能通过胎盘，可分泌入乳汁。半衰期为7-10小时。 |
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