盐酸左卡巴斯汀的药理
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盐酸左卡巴斯汀的药理 1.药效学本药为卡巴斯汀的左旋体，是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性，且亲和力强，结合后牢固难以解离，与组胺竞争H1受体，从而消除组胺与H1受体结合而产生的过敏症状。其局部应用起效迅速，能迅速消除过敏性鼻炎及过敏性结膜炎的典型症状，作用可维持数小时。 在治疗剂量下，本药几乎只与H1受体结合，即使当使用剂量高达治疗剂量数倍时，也无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗其它非H1受体的作用。只有在长期、大剂量用药时才有可能与多巴胺D2受体、去甲肾上腺素α1受体发生部分结合。 2.药动学本药经鼻腔给药后，一般5-10分钟内即可产生抗组胺作用。药物局部吸收较慢，鼻腔喷雾给药吸收量约60%-70%。血浆半衰期为35-40小时。 静脉注射和口服给药的药代动力学研究表明本药在体内的分布、消除呈双相模型。半衰期α相为0.59小时，β相为32.9小时。多次口服0.5-2mg后，65%-76%以原形药的形式由尿排出，其中约10%为代谢物酰化葡萄糖苷酸，其余经胆汁由粪便排出。 |
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