醋酸甲地孕酮的药理
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醋酸甲地孕酮的药理 1.药效学本药属于17α-羟孕酮类衍生物，是一种高效的合成孕激素，口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍，注射时约为黄体酮的50倍。本药有明显抗雌激素作用，无雌激素或雄激素活性，无蛋白同化作用。 本药能抑制下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，并作用于腺垂体，降低其对GnRH的敏感性，从而阻断垂体促性腺激素释放，产生显著的排卵抑制作用，故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本药较大剂量单用时还能使宫颈粘液变粘稠，不利于精子通过；并抑制子宫内膜腺体的正常发育，阻止受精卵着床。此外，本药还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。 本药作为抗肿瘤激素类药时，药理作用与醋酸甲羟孕酮相似，请参见相关内容。 2.药动学口服本药160mg后吸收迅速，血药浓度升高较快，2-3小时后可达峰值，吸收半衰期为2.5小时。肌内注射后能在局部组织中储存，吸收缓慢而起长效作用。本药在肝内代谢，85%以上与血浆蛋白结合。大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄，小部分随粪便排出，消除半衰期为32.5小时。 |
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