盐酸特拉唑嗪的药理

盐酸特拉唑嗪的药理

本药为突触后α1-肾上腺素受体阻断药，降压作用与哌唑嗪相似，但持续时间较长。其药理作用表现为：（1）本药的α1受体阻断作用能使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道阻力和压力、膀胱阻力减低而减轻尿道症状，临床用于治疗良性前列腺增生。（2）通过阻断周围α1受体使血管扩张、周围血管阻力下降而降低血压。本药对心排血量影响极小，不引起反射性心跳加快，也不减少肾血流量或肾小球滤过率。（3）本药还可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白，故可降低冠心病的易患性与危险性。

口服几乎完全吸收且吸收迅速，首过消除甚微，生物利用度达90%左右。单剂口服后15分钟起降压作用，可维持24小时，多次给药6-8周达最高疗效。口服后1小时血药浓度达高峰，血浆蛋白结合高达90%-94%。本药在肝内代谢，4种代谢产物中仅1种有活性，半衰期约为12小时。本药20%以原形从粪便排出；40%经胆汁排出，以代谢物为主；40%随尿排出，其中10%为原形。