佐匹克隆的药理
|
佐匹克隆的药理 1.药效学本药为环吡咯酮类第三代镇静催眠药。为抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）受体的激动药，与苯二氮卓类有相同的受体结合部位，但两者结构不同，作用区域也不同。动物试验和临床应用均显示本药有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。其催眠作用迅速，较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。 2.药动学本药口服吸收迅速，15-30分钟起效，1.5-2小时血药浓度达峰值。生物利用度约为80%。在组织中分布较广，可透过血-脑脊液屏障，在唾液中的浓度高于血药浓度。血浆蛋白结合率约为45%。分布容积为100L/kg。经肝脏代谢，代谢产物N-氧化物有药理活性。本药经肾脏由尿排出，少量自粪便排出，也可泌入乳汁。半衰期为5-6小时，老年人半衰期约为7小时。肝硬化患者血浆清除能力明显降低。 |
热门点击
最近更新