阿糖腺苷的药理
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阿糖腺苷的药理 1.药效学本药为嘌呤核苷，系抗病毒药，其抗病毒的确切机制尚未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。 本药对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但对天花病毒、腺病毒等以及细菌和真菌均无作用。 2.药动学本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%-87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒活性仅为阿糖腺苷的1/30-1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30分钟，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3-6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2-0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降，平均15-20分钟后血中即测不出。 本药在肾、肝、脾浓度最高，脑、骨骼肌中浓度较低；阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出，24小时以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%-53%（原药仅1%-3%）。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积，其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3小时。 局部用药时本药很少进入全身，但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物；角膜完整者，房水中仅有少量代谢物存在。 |
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