盐酸洛哌丁胺的药理

1.药效学

本药化学结构与地芬诺酯相似，具有迅速止泻作用，为一种长效止泻药。其作用机制为直接作用于肠壁的阿片受体，阻止纳洛酮及其它配体与阿片受体结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道纵行和环形平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间。并通过延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。本药对霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量不影响胃酸分泌。此外，本药还可增加肛门括约肌的张力，从而抑制大便失禁和便急。本药不影响肠道正常菌群，其止泻作用较地芬诺酯快，且强而持久。在推荐剂量范围内，对中枢神经系统无影响。

2.药动学

本药易被肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢。由于它对肠壁的高亲和力及首过效应，几乎不进入全身血液循环，原形药的血药浓度很低。口服胶囊后5小时或口服溶液剂后2.5小时血药浓度达峰值，蛋白结合率为97%，作用持续24小时以上。半衰期平均为10.8（9-14）小时。经胆汁通过粪便排泄。

分类标签：西药肠壁作用地芬诺酯