头孢地秦的药理
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头孢地秦的药理 1.药效学本药为三代头孢菌素类药物，其结构与头孢噻肟类似。本药对阴沟杆菌、弗氏柠檬酸菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、斯氏普罗威登斯菌、粘质沙雷菌的抗菌活性弱于头孢噻肟，对链球菌（无乳链球菌、肺炎链球菌等）的活性与头孢噻肟，头孢唑肟、头孢三嗪等类似，对葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉或头孢噻肟弱，对脆弱拟杆菌的活性与头孢噻肟类似。 ·作用机制 本药作用机制与其它头孢菌素类药物相似，通过抑制细菌细胞壁合成，导致细菌死亡而起抗菌作用。此外，本药有免疫调节作用，可刺激淋巴细胞增生及分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞、淋巴细胞的活性，可用于免疫抑制患者感染的治疗。 ·抗菌谱 本药对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有良好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、链球菌属（包括肺炎链球菌）、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、普通变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌、流感嗜血杆菌、棒状杆菌属等敏感。本药对多数β-内酰胺酶较稳定，对铜绿假单孢菌及耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）、类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李司忒菌属、支原体及衣原体无效。 2.药动学本药口服不吸收，肌内注射本药后1-2小时达血药浓度峰值。健康成人单次肌内注射1g后，血药浓度峰值约75μg/ml。静脉给药0.5-2g后，血药浓度峰值约133-394μg/ml。肌内注射的生物利用度约88%-100%，腹膜内给药为80%。本药体内分布广泛，可进入腹水、胆汁、脑脊液、疱液、肺、肾、子宫内膜及其它盆腔组织等各种体液和组织中，尚不清楚本药是否分泌入乳汁。其蛋白结合率约81%-88%，随浓度增高而降低。静脉给药的分布容积约9-16.7L。主要以原形排出体外，其中约80%经肾脏排泄（肾脏清除率为33ml/min）。母体化合物的半衰期为2.5-4小时，肾功能不全者半衰期可延长至7.7小时。透析可清除本药。 |
