氯苯那敏的药理
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氯苯那敏的药理 1.药效学本药为烃胺类抗组胺药，主要作用为：（1）抗组胺作用：本药系第一代抗组胺药，有较好的抗过敏作用，能阻断组胺与变态反应靶细胞上的H1受体结合，但并不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。（2）中枢抑制和抗胆碱作用：与其它类型的传统抗组胺药相比，本药中枢抑制和抗胆碱作用（如服药后的困倦感、口干、便秘、痰液变稠等）较轻。 2.药动学口服或注射给药后吸收快而完全，但口服后首过效应强，生物利用度低，仅为25%-50%。口服后15-60分钟起效，3-6小时达血药浓度峰值；肌内注射后5-10分钟起效。有效血药浓度为5μg/ml，中毒血药浓度为20-30μg/ml。本药血浆蛋白结合率72%。药物可透过胎盘，也可分泌入乳汁。主要经肝脏代谢，中间代谢产物无药理活性，24小时内经尿液、粪便及汗液排泄。本药血浆半衰期为12-15小时。 |
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