氟硝西泮的药理
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氟硝西泮的药理 1.药效学本药为苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其它苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比地西泮、硝西泮强。 本药可增强劣质海洛因的作用并可增加可卡因的快感，还可与酒精协同产生健忘及去抑制（Disinhibition）作用。 2.药动学本药肌注和舌下给药吸收良好，口服给药约吸收80%-90%，而直肠给药则只有50%被吸收。食物可降低其吸收的速度和程度。口服或肌注本药后20-30分钟出现镇静作用，1-2小时达最大效应，口服后的镇静作用持续8小时。静脉给药用于麻醉诱导时1-3分钟起效（意识丧失）。 口服本药后1-2小时血药浓度达峰值，当血药浓度为7-8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用；肌注的达峰时间为30-45分钟；鼻内给药的达峰时间为41-185分钟（随剂量增加而增加）。 本药的蛋白结合率为78%-80%，可分布于组织和脑脊液中，并能透过胎盘。其分布容积为3.3-5.5L/kg，主要在肝脏中代谢，总清除率为94ml/min，3-10岁儿童的清除率为8-12ml/（min·kg）。本药大部分以代谢产物的形式从尿中排出，约10%经粪便排泄；也可分泌入乳汁，但浓度低于血浆浓度。母体化合物的清除半衰期为16-35小时，儿童的清除半衰期为12小时。因为本药可快速分布至组织，所以镇静作用与清除半衰期无关。 |
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