膦甲酸钠的药理
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膦甲酸钠的药理 1.药效学本药为病毒抑制药，可非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。与阿昔洛韦和更昔洛韦不同，本药在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活。 本药尚可非竞争性抑制人免疫缺陷病毒（HIV）的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶，也是磷酸钠在肾皮质刷状缘膜转运系统的特异性竞争性抑制药，可以减少肾小管对磷酸盐的重吸收，增加磷酸盐的排泄。 体外试验显示，本药可抑制疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1型和HSV-2型）、带状疱疹、EB病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒，但本药对于上述病毒感染的治疗作用尚缺乏临床资料。 2.药动学本药口服吸收差。成人静脉滴注47-57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度可达575mmol/L，药物生物利用度为12%-22%。给药后脑脊液内的药物浓度约为同时期血药浓度的43%（13%-68%），也有报告为35%-103%。药物血清蛋白结合率为14%-17%。在体内不代谢，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，排泄率约80%-87%。半衰期为3.3-6.8小时。血液透析可清除本药，经3小时的透析后，血药浓度可降低50%，故血液透析后应补充一次剂量。本药可蓄积于骨髓中，但尚未观察到对骨质的不良影响。 |
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