美西林的药理
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美西林的药理 1.药效学美西林为一种新型的半合成青霉素类抗生素，属窄谱抗革兰阴性杆菌青霉素。本药为抑菌药，毒性极低。其对β-内酰胺酶的耐受性比氨苄西林强，对部分肠道革兰阴性杆菌有良好抗菌作用，但对革兰阳性菌作用很弱。 ·作用机制 与其它青霉素类药相似，本药系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合（其靶位蛋白为PBP-2），干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对大肠埃希菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等革兰阴性菌具有良好的抗菌活性；对铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无抗菌活性。 2.药动学口服不吸收，肌内注射或静脉给药后吸收迅速。健康成年人肌内注射0.4g后，约45-60分钟达血药浓度峰值；静脉注射或在半小时内静脉滴注0.4g后即可达血药浓度峰值。药物吸收后广泛分布于体内各组织中，在各器官组织中的分布浓度以肾脏最高，心、肺、肌肉、脾次之，腺体分泌物中含量较少，穿透血-脑脊液屏障的能力较弱。 本药半衰期约为1小时。药物主要以原形通过肾脏随尿液排泄，按10mg/kg剂量静脉注射（历时15分钟），70%的药物可经尿液排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg/ml；静脉滴注4-6小时后，尿中药物浓度为97-135μg/ml。正常人反复给药无蓄积作用。严重肾功能不全时，尤其是尿毒症或无尿时，药物排泄时间明显延长。 |
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