盐酸雷莫司琼的药理

1.药效学

本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用，能有效地抑制化疗药物（如顺铂）诱发的呕吐。其作用机制为：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-HT从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。一般认为，本药是通过阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用，本药对外周5-HT3受体的抑制作用强于中枢5-HT3受体。动物实验表明，本药拮抗5-HT3受体作用较格拉司琼和昂丹司琼强；与5-HT3受体有高度亲和力（较昂丹司琼强40倍），而对多巴胺D2受体及5-HT3以外的受体无拮抗作用。本药对顺铂、多柔比星及丝裂霉素的抗肿瘤作用无影响。静脉注射100μg/kg对中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、非自主神经系统、消化系统及泌尿系统均未见不良反应，也未见其代谢产物的不良反应。

2.药动学

本药的血药峰浓度和曲线下面积（AUC）与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。本药吸收后迅速向各组织分布，以肾、肺、肝、肾上腺、胰等处浓度高。血浆蛋白结合率恒定，与其血药浓?a href='http://www.b15k.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍Ｖ饕诟卧啻唬谔迥诔仕嘈韵孪喟胨テ谖?.33-5.78小时。健康成人反复给药未出现药物蓄积。动物实验表明，本药可经乳汁排泄，在乳汁中的浓度约为血药浓度的5-23.3倍；也可透过胎盘，但给药24小时后胎盘中检测不到本药。

分类标签：西药受体作用拮抗

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