阿加曲班的药理
|
阿加曲班的药理 1.药效学本药是合成的精氨酸衍生物，是一种凝血酶抑制药。本药可逆地与凝血酶活性位点结合，通过抑制凝血酶催化或诱导的反应（包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化及血小板聚集）发挥抗凝作用。其抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。本药对凝血酶具有高度选择性，对游离的、与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用，对相关的丝氨酸蛋白酶几乎无影响。本药与肝素诱导的抗体间无相互作用，无抗纤维蛋白溶解活性。 2.药动学本药静脉内给药，30分钟起效，1-4小时达峰反应，作用维持到停止输注后2小时。本药血药浓度峰值在开始静脉滴注后1-3小时达到，静脉注射后2-4小时达到，曲线下面积为2.1781×10－3（mg·h）/ml。总蛋白结合率为54%，分布半衰期为15分钟，表观分布容积为174-180ml/kg。药物经肝脏代谢，主要代谢物为喹啉环的氧化物。主要通过粪便排出，肾脏排泄率为22%-24.5%。总体清除率在剂量达40mg/（kg·min）时为4.7-5.1ml/（kg·min）。其消除半衰期为30-51分钟，无蓄积性。 |
热门点击
最近更新