来氟米特的药理
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来氟米特的药理 1.药效学本药为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为：通过其体内代谢产物A771726（M1）抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本药具有抗炎作用。 2.药动学本药口服吸收迅速，在胃肠粘膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物M1及其它微量代谢物。口服后6-12小时M1达血药浓度峰值（Cmax），生物利用度约80%。单次口服50mg、100mg，24小时后血浆M1浓度分别为4μg/ml、8.5μg/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织分布较少；其血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排泄，其中43%从尿中排泄（主要为葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物），48%从粪便排泄（主要为M1）。M1的半衰期约为10日，肠肝循环是导致M1半衰期较长的主要原因。 |
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