头孢曲松钠的药理
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头孢曲松钠的药理 1.药效学本药为半合成的第三代注射用头孢菌素，其抗菌作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 ·作用机制 本药抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 见下表。 头孢曲松钠体外抗菌谱 ————————————————————————————─── 作用强度 细菌种类 ————————————————————————————─── +++ 肠杆菌属杆菌、淋球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、 流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌 ————————————————————————————─── ++ 敏感葡萄球菌、厌氧菌（除脆弱拟杆菌外） ————————————————————————————─── + 铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌 ————————————————————————————─── 0 肠球菌、肠杆菌属中耐本药菌株、难辨梭状芽孢杆菌、 军团菌、支原体、衣原体、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA） ————————————————————————————─── 2.药动学口服不吸收，肌内或静脉给药后可被充分吸收。肌内注射0.5g或1g，2小时后达血药浓度峰值，分别为43μg/ml和80μg/ml；静脉注射0.5g或1.5g，平均血药浓度峰值分别为151μg/ml和286μg/ml；静脉滴注0.5g或1g，30分钟后血药浓度峰值分别为82μg/ml和151μg/ml。 药物吸收后，组织穿透力强、体内分布广。本药分布容积约为0.15L/kg，可在各组织、体腔、体液中达有效抗菌浓度，其中尤以胆汁中浓度较高。药物能透过血-脑脊液屏障（脑脊液中能达到抑制大多数革兰阴性菌的有效浓度）；也可透过胎盘进入胎儿血循环；并可少量分泌入乳汁中。 本药可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。半衰期为7-8小时（是头孢菌素类中半衰期最长的药物）。药物在体内不被代谢，主要以原形经肾与肝消除。其中约50%-60%经肾随尿液排泄，约40%-50%自胆道经肠道排出。 肝或肾功能不全的患者，本药的药代动力学仅有很小的改变，其半衰期仅有轻度增加。如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。 血液透析不能有效清除药物，药物过量时血液透析或腹膜透析不会降低血药浓度。 |
