头孢地尼的药理
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头孢地尼的药理 1.药效学 ·作用机制 本药为半合成的广谱第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。本药对革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌活性，并对细菌产生的大部分β-内酰胺酶稳定，故许多耐青霉素和头孢菌素的微生物均对本药敏感。 ·抗菌谱 体外和临床研究表明，以下细菌对本药敏感：（1）革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（含产β-内酰胺酶菌）、肺炎链球菌（青霉素敏感菌株）、化脓性链球菌，但对耐甲氧西林的葡萄球菌属无效。（2）革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌（含产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌（含产β-内酰胺酶菌）、卡他莫拉氏菌属（含产β-内酰胺酶菌）。 体外实验还表明，革兰阳性需氧菌中的表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、无乳链球菌和革兰阴性需氧菌中的异型枸橼酸杆菌、大肠杆菌、鼻硬结克雷伯杆菌、奇异变形杆菌对本药也敏感。 2.药动学健康成人单次空腹口服本药50mg、100mg和200mg后约4小时达血药峰浓度，平均值分别为0.63mg/L、1.1mg/L和1.5mg/L，半衰期分别为1.7、1.6和1.8小时，24小时尿中排出量分别为给药量的33.3%、30.8%和25.9%。本药血浆蛋白结合率成人和儿童均为60%-70%，和浓度有关。平均分布容积成人为（0.35±0.29）L/kg，儿童为（0.67±0.38）L/kg。在痰液、扁桃体、上颌窦粘膜、中耳分泌物、皮肤、女性性器官、泪液和睑板腺组织中的浓度比头孢噻肟低，在乳汁中未检出。本药不产生活性代谢产物，主要以原形自肾排泄。肾功正常者口服本药每日1次或2次，血液中不蓄积。高龄患者与健康成年男子的药动学参数无明显差异。肾功能不全者本药清除率降低、血浆半衰期延长。 |
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