依奈普特的药理
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依奈普特的药理 1.药效学肿瘤坏死因子（TNF）是一种由活化的巨噬细胞和T细胞产生的多肽激素（细胞因子），通过蛋白水解作用从细胞表面脱离后出现于血循环中。其作用如下：（1）在其低浓度时，机体有保护作用；然而在高浓度时，TNF可介导严重的脓毒血症，并刺激人类免疫缺陷病毒（HIV）复制。（2）TNF亦是炎症反应的基本要素之一，与类风湿关节炎（RA）的炎症和关节破坏有关。 本药系可溶性二聚体重组人类p75型TNF受体，与人免疫球蛋白G1 （IgG1）的Fc片段融合，可中和TNF-α。此二聚体在体内与TNF和淋巴毒素-α相结合（结合后亲和力为单倍体的50-1000倍，半衰期也延长），降低TNF的生物学活性。本药还能调节由TNF介导或调控的生物反应（如血清中细胞因子的浓度，血清中基质金属蛋白酶-3的浓度和引发白细胞迁移的粘附分子的表达）。 2.药动学用于类风湿关节炎时，皮下注射1-4周起效。静脉内给药0.8小时、皮下给药37-96小时后可达血药峰浓度。静脉内给药其时间-浓度曲线下面积为132（μg·h）/ml；皮下注射AUC值为79（μg·h）/ml。皮下给药生物利用度可达58%，分布容积为12L。推测本药主要经单核-吞噬细胞系统代谢，总清除率为160ml/h，平均清除半衰期为102小时。 |
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