磺胺多辛的药理
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磺胺多辛的药理 1.药效学 ·作用机制 磺胺多辛属全身应用的长效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制与其它磺胺类药相似，可与氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 本药抗菌作用稍弱于磺胺嘧啶。其作用特点是有效血药浓度维持时间长，排泄慢，可每周服用1次，故也称周效磺胺。 ·抗菌谱 本药对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门属菌等均有较强抗菌活性。此外，本药还具有抗疟原虫作用。 2.药动学本药口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服0.5g后，2.5-6小时达血药浓度峰值，约为50-75μg/ml。本药血浆蛋白结合率高，约为90%-95%，半衰期β相为100-230小时，平均为170小时。药物乙酰化率较低，约为5%，主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄，24小时可随尿液排出给药量的8%，7日后排出量为30%。 |
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