呋喃妥因的药理
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呋喃妥因的药理 1.药效学本药为人工合成的硝基呋喃类抗菌药，其作用特点是抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿中的活性较强。 ·作用机制 本药可被敏感菌还原为活性产物，该活性产物能抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其它大分子蛋白，导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA。根据药物浓度的不同，本药可具有抑菌或杀菌作用。 ·抗菌谱 本药对肠杆菌属（大肠杆菌、变形杆菌、阴沟杆菌、产气杆菌等）、克雷伯菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性；对淋球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。本药对沙雷菌属作用较弱，对铜绿假单胞菌不敏感。 2.药动学本药口服后在小肠内迅速而完全吸收。生物利用度在空腹时为87%，在进食时为94%。血清中药物浓度较低，在肾中的药物浓度较高，在尿液中可达有效治疗浓度。可透过胎盘屏障和血-脑脊液屏障。本药蛋白结合率为60%，约2/3药物在体内被各组织（包括肝脏）迅速代谢灭活；药物主要经肾小球滤过，少量经肾小管分泌和重吸收。30%-40%的药物迅速以原形随尿液排出，另有部分药物可经胆汁排泄,少量可进入乳汁。肾功能正常者半衰期为0.3-1小时。透析可有效清除药物。 |
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