苯海拉明的药理
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苯海拉明的药理 1.药效学本药为乙醇胺的衍生物，作用持续时间较短。其镇静作用与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。药理作用有：（1）抗组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的H1受体，减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用，轻度抑制平滑肌收缩，从而阻止过敏反应发生。（2）中枢抑制作用：有镇静，减轻眩晕、恶心、呕吐等作用。（3）镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。（4）抗M-胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用，可用于局麻、镇吐等。 2.药动学可口服或注射给药，吸收快而完全。口服生物利用度为50%，15-60分钟起效，3小时达血药峰浓度，作用可维持4-6小时。在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高，分布容积为3-4L/kg。血浆蛋白结合率为98%，体内生物半衰期为4-7小时。本药由肝脏代谢，大部分水解生成二苯基甲醇，然后再与葡萄糖醛酸结合，经尿、粪便、汗液排出，也可随乳汁排泄，24小时内大部分药物从尿中排出（其中仅有少量为药物原形）。 |
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