柳氮磺吡啶的药理
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柳氮磺吡啶的药理 1.药效学本药是水杨酸与磺胺吡啶（SP）的偶氮化合物，具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被细菌分解为SP与5-氨基水杨酸（5-ASA）。SP有微弱的抗菌作用，它在药物分子中主要起载体作用，阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收，仅在肠道碱性条件下，肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分。其机制目前认为主要是5-ASA与大肠壁结缔组织络合后，能较长时间停留在肠壁组织中发挥抗菌消炎和免疫抑制作用，减少大肠杆菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制肠前列腺素（溃疡性结肠炎患者前列腺素增加）及其它炎症介质（如白三烯）的合成。其抗风湿作用可能与SP抑制肠道中的某些抗原性物质，从而抑制强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程有关。 2.药动学本药口服后部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠肝循环）。未被吸收部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-ASA和SP，残留部分自粪便排出，也可透过胎盘及经乳汁排泄。5-ASA几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但其N-乙酰衍生物也可见于尿中；SP可被吸收并排泄，尿中可测到其乙酰化代谢产物。血清SP及其代谢产物的浓度（20-40μg/ml）与毒性有关，当SP浓度超过50μg/ml时具毒性，此时应减少剂量，避免毒性反应。 |
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