拉莫三嗪的药理

拉莫三嗪的药理

本药为苯三嗪类抗癫痫药，属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中，本药可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥，缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间，对部分性或全身性癫痫发作有效。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸和天冬氨酸诱发的爆发性放电，阻滞癫痫灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明，本药的抗惊厥作用，与苯妥英钠、卡马西平等对戊四氮和电刺激所致的惊厥的抑制作用相似。

本药口服后吸收迅速而完全，约2.5小时达血药浓度峰值。生物利用度可达98%。本药血浆蛋白结合率为55%，表观分布容积为0.92-1.22L/kg。本药主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢，代谢产物无生物活性。主要以代谢产物通过肾脏排泄（原形药物少于10%），2%通过粪便排泄。半衰期约24-35小时，与酶诱导剂如卡马西平、苯妥英合用时，半衰期缩短到14小时左右，与酶抑制剂丙戊酸合用时，半衰期延长到70小时左右。血液透析可少量清除本药。