硝酸咪康唑的药理
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硝酸咪康唑的药理 1.药效学本药为广谱抗真菌药，是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分为咪康唑。本药国内已很少使用，国外已停止使用。 ·作用机制 （1）干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，使重要的细胞内物质外漏。（2）抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。（3）抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。（4）对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。 ·抗菌谱 本药对多种深部真菌（如白念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌）、某些表皮真菌及酵母菌等，均具有良好的抗菌作用。对革兰阳性球菌（如葡萄球菌、链球菌）和杆菌（如炭疽杆菌）也具有抗菌作用。 2.药动学本药口服吸收差，局部用药后主要停留在病变部位，吸收入体内甚少。口服1g后血药峰浓度仅1mg/L；单次静脉滴注0.4-1g后，血药峰浓度为2-5mg/L。在体内分布广泛，可渗透入发炎的关节、玻璃体及腹膜中，但在痰液、唾液中浓度低，对血-脑脊液屏障穿透性亦差。血浆蛋白结合率为90%。主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢产物。口服量的14%-22%主要以代谢产物随尿液排泄，其中不到1%的药物原形。口服量的50%以原形从粪便排出。半衰期α相约为0.4小时，半衰期β相约为2.1小时，终末半衰期为20-24小时。 |
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