秋水仙碱的药理
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秋水仙碱的药理 1.药效学本药是从百合科植物秋水仙（Colchicine autumnale）的球茎和种子中提出的一种生物碱。痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性粒细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐，以及释放一些炎性介质所致。本药可控制关节局部的疼痛、肿胀及发红炎症反应，其作用机制为：（1）与中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用。（2）抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生白细胞介素-6等。本药不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。 2.药动学本药口服后吸收迅速，服药后0.5-2小时达血药浓度峰值（Cmax），口服2mg后Cmax为2.2ng/ml。治疗急性痛风一般于口服后12-24小时起效，90%的患者在服药24-48小时疼痛消失，疗效持续48-72小时。肝病患者口服本药2mg后很快达到Cmax，但也很快消失，而痛风患者消失较缓慢。静脉注射本药后可在血清、尿液及外周血的中性粒细胞内测出，在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血药浓度，并可维持10日。本药蛋白结合率低，为10%-34%。在肝内代谢，经胆汁和肾脏（10%-20%）排出，肝病患者的肾脏排泄增加。停药后药物排泄可持续10日。 |
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