新霉素的药理
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新霉素的药理 1.药效学本药为氨基糖苷类抗生素，属静止期杀菌药。主要成分是新霉素B，含微量新霉素C。 ·作用机制 经主动转运通过细胞膜，与细菌核糖体30s亚单位的一种或几种蛋白不可逆结合，干扰mRNA与30s亚单位间起始复合物的形成，导致合成异常蛋白质；异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏、细菌死亡。 ·抗菌谱 对大肠杆菌等肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、克雷伯菌属、棒状杆菌属等革兰阴性杆菌，金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等革兰阳性菌有较强抗菌活性。 对链球菌、肺炎球菌、肠球菌抗菌活性较差。 对厌氧菌、铜绿假单胞菌、真菌、病毒、立克次体等无抑制作用。 2.药动学全身给药后在小肠以高极性的高价离子形式存在，水溶性大、脂溶性小。口服后在胃肠道吸收很少，完整的肠粘膜只能吸收约3%，但有溃疡、表皮剥落或有炎症的粘膜可吸收较多药量。局部外用时，完整皮肤很少吸收，但烧伤创面、肉芽组织和表面剥脱的巨大创面则较容易吸收。 药物吸收后主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达血药浓度的10%-20%，当脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%。在支气管分泌物、胆汁及房水中的浓度较低，胸水内药物蓄积缓慢，但可逐渐达到与血药浓度相近。 本药半衰期为2-4小时，肾功能损害者可延长至27-80小时。药物在体内不代谢，未被吸收的药物以原形由粪便排出，吸收的药物全部以原形经肾小球滤过，随尿液排出。给药4小时内排出量约为50%，24小时内排出量达80%-90%。 本药滴眼液很少被吸收入眼内组织或全身血液循环。 |
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