洛伐他汀的药理
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洛伐他汀的药理 1.药效学本药为从真菌培养液中分离制备的羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，其作用特点为：（1）在肝脏通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，使胆固醇的合成减少。（2）触发肝代偿性增加低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，使肝对LDL的摄取增加，最终使血胆固醇和LDL水平降低，同时有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。 此外，本药还具有降低血清三酰甘油水平和增高血高密度脂蛋白（HDL）水平作用，但不适用于以三酰甘油升高为主的患者。对纯合子家族性高胆固醇血症的治疗效果较差，可能与这类患者无功能性LDL受体有关。 2.药动学口服约30%被吸收。口服后2-4小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高达95%，半衰期为3小时。长期治疗后停药，药效可持续4-6周。本药有高度的肝脏选择性，在肝脏的浓度明显高于其它组织，作用主要在肝脏发挥，大部分的药物经肝脏组织被吸收，随后经胆汁中从粪便中排泄。 |
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