妥布霉素的药理
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妥布霉素的药理 1.药效学妥布霉素是由Streptomyces tenebrarius菌产生的雷布霉素（Nebramycin）复合物中分离而得，为一种单一的氨基糖苷类抗生素。其作用特点是：（1）对铜绿假单胞菌的作用比庆大霉素强2-5倍，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌活性比庆大霉素强2-4倍。（2）对其它革兰阴性菌的抗菌活性低于庆大霉素。（3）具有较长的抗生素后效应（PAE）。 ·作用机制 与细菌核糖体30s和50s亚单位的特殊受体蛋白结合，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏，细菌死亡。该过程在缺氧的条件下可受到抑制，故对厌氧菌无效。 ·抗菌谱 对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌具有较强抗菌活性。革兰阳性菌中，对金黄色葡萄球菌（包括产β内酰胺酶）有效。 链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本药耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本药耐药。 2.药动学口服吸收不好，肌注后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部给药后也可经皮肤表面吸收一定剂量。肌内注射或静脉滴注1mg/kg，分别约30分钟和30-60分钟后达血药浓度峰值，平均约为3.7μg/ml。 本药表观分布容积为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%-15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄。关节滑膜液内可达有效治疗浓度，支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度较低。本药可透过胎盘屏障，在脐带血中浓度约与母体血中浓度相近。 本药蛋白结合率很低。半衰期为1.9-2.2小时。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，24小时内可排出给药量的85%-93%。药物可经血液透析或腹膜透析清除。 |
