巴利昔单抗的药理
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巴利昔单抗的药理 1.药效学本药为鼠/人嵌合的单克隆抗体（IgGIK）。能定向拮抗白细胞介素-2（IL-2）的受体α链（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于T-淋巴细胞表面。激活的T-淋巴细胞对IL-2受体具极高的亲和力，本药通过特异性结合激活的T-淋巴细胞上的CD25抗原，从而阻断T-淋巴细胞与IL-2结合，亦即阻断T-细胞增殖。当血药浓度超过0.2μg/ml时，就能完全、稳定地阻断IL-2受体。当血药浓度降至0.2μg/ml以下时，CD25抗原的表达约在1-2周内回复到治疗前水平。本药不会导致细胞因子释放或骨髓抑制。 2.药动学在肾移植患者中进行单剂量和多剂量的研究，其累积剂量为15-150mg。静脉注射本药20mg后30分钟内，血药浓度峰值（Cmax）为（7.1±5.1）mg/L，Cmax及曲线下面积随单次给药的增加（最大量为60mg）均成比例的增加。对药物在体内部位的分布范围和程度尚未进行全面研究。稳态分布容积为（8.6±4.1）L。有体外研究表明，巴利昔单抗仅与淋巴细胞、巨噬细胞或单核细胞结合。药物清除率为（41±19）ml/h。半衰期为（7.2±3.2）日。 |
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