硝西泮的药理
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硝西泮的药理 1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药，可选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合，从而促进γ-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能，起到镇静、催眠的作用。本药的催眠作用类似短效或中效巴比妥类药物，其特点为可引起近似生理性的睡眠，且无明显后遗效应。此外，本药还具有中枢性肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫作用（对阵挛性发作效果较好）。 2.药动学本药口服吸收迅速，口服后2小时血药浓度达峰值，2-3日血药浓度达稳态。生物利用度为78%，血浆蛋白结合率为85%。本药可透过胎盘屏障，分布半衰期为17分钟，表观分布容积为2.4L/kg。本药在肝脏代谢，以代谢产物形式，大部分经肾随尿排出，20%随粪便排出。总体清除率为4L/h，清除半衰期为8-36小时。 |
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