复方地奥司明的药理
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复方地奥司明的药理 1.药效学地奥司明为黄酮类衍生物，动物试验表明其对微循环、水肿形成、淋巴功能及毛细血管滤过性、脆性和通透性具有调节作用，能降低毛细血管通透性和增加毛细血管阻力。作用机制主要为：（1）通过延长去甲肾上腺素诱导的静脉收缩时间而增强静脉张力（在发热、酸中毒状态下仍有此作用）。（2）降低白细胞与血管内皮细胞的粘附与移行，减少崩解后炎性物质（如组胺、缓激肽、补体、白三烯、前列腺素、过多的自由基等）的释放，从而使毛细血管通透性降低。（3）降低血液粘滞度，加快血液流速，从而改善微循环瘀滞。（4）改善淋巴循环，加快组织液回流，减轻水肿。 本药用于痔疮，既可减轻痔疮的急性症状，也可降低其发作频率和持续时间。 2.药动学本药口服吸收良好，其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍，吸收能力增加4倍，临床疗效增加30%以上。单剂口服本药微粒化制剂1g后1小时起效，治疗1周后静脉张力的增加可维持24小时。吸收后分布在各组织中，无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后，约80%从粪便排出，多在24-48小时内排出体外。清除半衰期为11小时。 |
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