硫酸阿托品的药理
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硫酸阿托品的药理 1.药效学本药为抗M胆碱受体药，具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较少，虽然可透过胎盘屏障，但对胎儿无明显影响，也不抑制新生儿呼吸。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时，对正常活动的平滑肌影响较小，但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和粘液的分泌影响很小。随用药剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制；中毒剂量则出现中枢症状。本药对心脏、肠和支气管平滑肌的作用比其它颠茄生物碱更强更持久。 2.药动学本药易透过生物膜，自胃肠道及其它粘膜吸收，也可经眼吸收，少量从皮肤吸收。口服单次剂量，1小时后达血药峰浓度；注射用药作用出现较快，肌内注射2mg，15-20分钟后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率为50%。本药可透过血-脑脊液屏障，在0.5-1小时内中枢神经系统达到较高浓度。也能通过胎盘进入胎儿循环。本药除对眼的作用持续72小时外，其它所有器官的作用维持约4小时。部分在肝脏代谢，约80%经尿排出，其中约1/3为原形，其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2-4小时。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。 |
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