孕三烯酮的药理
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孕三烯酮的药理 1.药效学本药为中等强度孕激素，是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，既具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。 实验证明，本药具有显著抗着床、抗早孕作用，在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。可作用于下丘脑-垂体轴而减少促性腺激素的释放，使其排卵前高峰消失，抑制排卵。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗子宫内膜孕酮受体等有关。此外，本药还能直接作用于异位子宫内膜，使之萎缩并吸收。 2.药动学本药口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，药动学结果呈线性相关。药物达峰时间为2.8-3.1小时，服药后3日药物血浆含量仅为最大血药浓度的5%。首次服药3日后服第2次药，血药浓度达稳态。本药主要通过羟基作用在肝内代谢，血浆半衰期约为24小时，由肾脏排出，体内无药物蓄积。 |
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