米格列醇的药理
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米格列醇的药理 1.药效学本药为去氧野尻霉素衍生物，属第二代α糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物，其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中，α-葡萄糖苷酶（包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，主要存在于小肠刷状缘）可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖（包括葡萄糖）。α糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收，从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。有研究认为，本药主要作用于小肠，对结肠内碳水化合物水解影响较小，由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。 2.药动学本药较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%-70%，在更高剂量时吸收可达饱和。无论何种剂量，血药浓度达峰时间均为服药后2-3小时。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，主要以原形自尿液排泄（超过95%），剂量超过25mg时，由于吸收不完全，可有少量药物经尿液重吸收。本药消除半衰期为2小时。肾功能不全患者体内会出现蓄积，肌酐清除率小于25ml/min的患者服用25mg，一日3次，比肌酐清除率大于60ml/min的患者的血药浓度高两倍多。 |
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