加巴喷丁的药理
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加巴喷丁的药理 1.药效学本药为人工合成的氨基酸，结构与γ-氨基丁酸（GABA）相似，抗癫痫作用机制尚不清楚。目前的研究认为本药经钠通道通过肠粘膜和血-脑脊液屏障，结合于谷氨酸占优势的大脑皮质、海马树状突及小脑，影响神经细胞膜的氨基酸转运而起抗癫痫作用。本药与GABA无相互作用，不代谢为GABA或GABA激动剂，亦不抑制GABA的再吸收与降解。在不同的动物模型中，本药显示了抗癫痫、止痛、抗焦虑和神经保护作用。 2.药动学本药口服后迅速经肠粘膜吸收，2-3小时达血药浓度峰值（为2-7μg/ml）。有效浓度多大于2μg/ml。生物利用度与剂量有关，剂量增加时，生物利用度下降，食物可轻微影响本药的吸收速度及程度。本药吸收后广泛分布于全身，在胰腺、肾脏分布尤多，脑脊液中浓度约为稳态血药浓度的20%，脑组织内的浓度可达血药浓度的80%。血浆蛋白结合率小于3%。本药少量在体内代谢，主要以原形自尿液排出，其排泄率与肌酐清除率成正比。给药量的10%-23%可随粪便排出。肾功能正常时，半衰期为5-7小时；肾功能异常者及老年患者的半衰期延长。血液透析可清除本药。 |
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